Sildenafil mezilat je selektivni zaviralec fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5), ki je specifična za ciklični gvanozin monofosfat (cGMP); povzroči sprostitev gladkih mišic penisa in s tem omogoči hitro erekcijo.
Po peroralnem zaužitju sildenafil mesilata opazimo začetek delovanja pri 52 % posameznikov v 30 minutah in pri 82 % v eni uri. Razpolovna-doba izločanja tega izdelka je od 5 do 12 ur. Priporočeni odmerek za sildenafil mesilat je 50–100 mg; vendar se za posameznike vzhodnoazijskega porekla priporoča odmerek 120 mg.